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Sin embargo, los medicamentos también pueden afectar la función del canal al unirse directamente a partes de la proteína del canal. Algunas drogas bloquean físicamente los canales. Por ejemplo, los anestésicos locales bloquean los canales de iones de sodio en las membranas celulares neuronales. ( o facilitando la apertura del canal, por ejemplo bloqueadores de los canales de calcio. Las proteínas transportadoras participan en el transporte de muchas moléculas a través de las membranas celulares.

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