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Este tipo de medicamentos funciona bloqueando la acción de una enzima llamada PDE5 Fosfodiesterasa 5. Ésta juega un papel determinante en la dilatación de los vasos sanguíneos, lo cual es importante para el movimiento de la sangre alrededor de las diversas partes del cuerpo. El pene es una de estas partes. La síntesis de la cGMP permite que el cuerpo cavernoso del pene se llene de sangre. En algunos casos, esto significa que el flujo de la sangre queda deshabilitado, provocando problemas de circulación; uno de los cuales es la Disfunción Eréctil.

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