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El metabolismo generalmente hace que un fármaco sea más soluble en agua y menos farmacológicamente activo. La distribución al resto del cuerpo depende de qué tan bien el fármaco puede atravesar las membranas celulares. Algunas drogas se pueden secuestrar en ciertos tejidos, particularmente grasa y músculo. Muchos fármacos se unen a las proteínas plasmáticas y esto puede limitar su distribución y acción porque solo la droga libre puede tener efecto. Finalmente, ya sea que se metabolice o no, un fármaco se elimina del organismo.