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Desde su disponibilidad en el año, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo Levitra y tadalafil Cialis. Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea Gales. Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. En febrero de, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencieron entre y Esta decisión se mantuvo en una apelación en La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 PDE5 que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso.

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